Agonista

Agonista to lek, który naśladuje endogenny ligand receptora, pobudza receptor i wywołuje odpowiedź biologiczną¹. Agonista ma powinowactwo do receptora i aktywność wewnętrzną, czyli zdolność do wywołania odpowiedzi po związaniu¹. Część agonistów wywołuje odpowiedź maksymalną bez obsadzenia wszystkich receptorów¹, co nazywa się rezerwą receptorową. Agonista może też pobudzać różne szlaki sygnałowe jednego receptora w różnym stopniu, czyli wykazywać agonizm stronniczy.

W najprostszym ujęciu efekt agonisty jest proporcjonalny do ułamka obsadzonych receptorów. Wtedy stężenie dające połowę efektu maksymalnego jest równe stałej dysocjacji K_D².

$$E=E_{\text{max}}\times \frac{C}{K_{\text{D}}+C}$$

Przykład: według ChPL MST Continus morfina jest silnym agonistą receptorów opioidowych μ³. Dawkowanie wykorzystuje stopniową zależność efektu od dawki. Leczenie zaczyna się od 10 mg co 12 godzin u pacjentów z niską masą ciała i od 30 mg co 12 godzin u pozostałych, a kolejne dawki zwiększa się o 30–50% aż do uzyskania odpowiedniej kontroli bólu³.

← Wszystkie pojęcia farmakodynamiki