Odwrotny agonista

Odwrotny agonista to lek, który wiąże się z receptorem i zmniejsza jego aktywność konstytutywną, czyli wywołuje efekt przeciwny do agonisty¹. Aktywność konstytutywna to zdolność receptora do wywoływania odpowiedzi bez związanego liganda². Agonista ma dodatnią aktywność wewnętrzną, a odwrotny agonista ujemną¹. Gdy receptor nie wykazuje aktywności konstytutywnej, odwrotny agonista zachowuje się jak antagonista¹.

Wiele leków opisywanych dawniej jako antagoniści okazało się w odpowiednich układach badawczych odwrotnymi agonistami. Dotyczy to na przykład prawie wszystkich atypowych leków przeciwpsychotycznych w odniesieniu do receptorów serotoninowych typu 2¹.

Przykład: ChPL Iczill opisuje dimetynden jako odwrotnego agonistę receptora histaminowego H₁, z dopiskiem, że dawniej nazywano go antagonistą tego receptora³. ChPL Wakix opisuje pitolisant jako antagonistę i odwrotnego agonistę receptora histaminowego H₃, który przez blokadę autoreceptorów histaminowych poprawia aktywność neuronów histaminergicznych mózgu⁴.

← Wszystkie pojęcia farmakodynamiki