Agonista częściowy

Agonista częściowy to lek, który wiąże się z receptorem i pobudza go, ale nie wywołuje pełnej odpowiedzi. Jego aktywność wewnętrzna jest większa od zera i mniejsza od aktywności agonisty pełnego¹. W dużym stężeniu agonista częściowy może zmniejszyć działanie agonisty pełnego do poziomu własnej odpowiedzi maksymalnej, czyli wobec agonisty pełnego zachowuje się jak antagonista¹.

W modelu Emax agonistę częściowego opisuje mnożnik α, czyli aktywność wewnętrzna względem agonisty pełnego¹.

$$E=\alpha \times E_{\text{max}}\times \frac{C}{{\mathrm{EC}}_{50}+C}0<\alpha <1$$

Przykład: według ChPL Bunorfin buprenorfina jest częściowym agonistą receptorów opioidowych i ze względu na te właściwości ma szeroki zakres bezpieczeństwa, który ogranicza jej depresyjny wpływ na czynność serca i oddychanie². Ta sama właściwość ma drugą stronę. U pacjentów uzależnionych od opioidów buprenorfina może wywołać objawy odstawienia, zwłaszcza gdy poda się ją wcześniej niż 6 godzin po ostatniej dawce heroiny lub innego krótko działającego opioidu albo wcześniej niż 24 godziny po ostatniej dawce metadonu². Buprenorfina silnie wiąże się z receptorami², więc wypiera wtedy agonistę pełnego, a sama pobudza receptory słabiej.

← Wszystkie pojęcia farmakodynamiki