Antagonista kompetycyjny

Antagonista kompetycyjny to lek, który odwracalnie wiąże się z tym samym miejscem receptora co agonista i konkuruje z nim o to miejsce¹. Antagonista ma powinowactwo do receptora, ale nie ma aktywności wewnętrznej, więc sam nie wywołuje odpowiedzi¹. Przesuwa krzywą stężenie–odpowiedź agonisty w prawo bez zmniejszenia odpowiedzi maksymalnej¹. Obecność konkurenta działa tak, jakby wzrosła stała dysocjacji agonisty¹.

Oznaczenia: K_A – stała dysocjacji agonisty, K_B – stała dysocjacji antagonisty, [B] – stężenie antagonisty.

$$K_{\text{A, pozorna}}=K_{\text{A}}\times (1+\frac{\left[B\right]}{K_{\text{B}}})$$

Gdy stężenie antagonisty jest 9 razy większe od K_B, pozorna stała dysocjacji agonisty rośnie 10-krotnie. Agonista potrzebuje wtedy 10 razy większego stężenia, żeby obsadzić tę samą część receptorów, ale przy wystarczającym stężeniu osiąga ten sam efekt maksymalny.

$$K_{\text{A, pozorna}}=K_{\text{A}}\times (1+9)=10\times K_{\text{A}}$$

Przykład: według ChPL Naloxone Accord nalokson jest specyficznym antagonistą, który działa kompetycyjnie na receptory opioidowe, a dzięki bardzo wysokiemu powinowactwu wypiera z nich agonistów opioidowych². Przy braku opioidów nie wykazuje zasadniczo aktywności farmakologicznej². Po podaniu dożylnym działa na ogół w ciągu 2 minut, a czas działania antagonistycznego wynosi zwykle od 1 do 4 godzin, dlatego konieczność powtarzania dawek zależy od ilości, rodzaju i drogi podania opioidu².

← Wszystkie pojęcia farmakodynamiki